魚藤酮是從魚藤屬等植物根部提取出來的一種具有殺蟲活性的化合物，是三大傳統(tǒng)植物性殺蟲劑之一，由于其殺蟲譜廣，殘留期短、不易產(chǎn)生抗藥性，對(duì)人畜安全和有利于促進(jìn)生態(tài)平衡等特點(diǎn)，使得魚藤酮作為綠色農(nóng)藥具有很大的開發(fā)潛力；而且近年來研究表明魚藤酮衍生物還具有一定的抗癌活性。然而，魚藤酮的使用還存在一些問題，如：魚藤酮為一種毒性很大的神經(jīng)毒素，它的廣泛應(yīng)用對(duì)人體神經(jīng)系統(tǒng)會(huì)產(chǎn)生毒性；魚藤酮在在日光、氧氣、高溫、水分和堿性條件下易于分解失效，因而制劑濃度不穩(wěn)定，使用時(shí)不易標(biāo)準(zhǔn)化。本項(xiàng)目在掌握了魚藤酮結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性、生物活性關(guān)系的基礎(chǔ)上，在保持魚藤酮母體結(jié)構(gòu)不變的前提下，利用C=N替代具有強(qiáng)吸電性的C=O 來降低12a-H的酸性，抑制12a位置的氧化降解，從而提高整個(gè)分子結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性；依據(jù)藥物設(shè)計(jì)學(xué)的拼合原理，開發(fā)了具有高殺蟲活性、殺菌活性或抗癌活性的魚藤酮類衍生物。