成果名稱：咪唑啉-2,4-二酮類衍生物及制備方法和用途

　　成果擁有單位：浙江大學(xué)

　　成果簡介：

　　本發(fā)明提供一類咪唑啉-2,4-二酮類衍生物及其生理可接受的鹽,通過咪唑啉-2,4-二酮 與R1CH2X(X=Cl或Br)反應(yīng),得到3-取代咪唑啉-2,4-二酮,再與R2CH2X反應(yīng)制得目的化合 物,經(jīng)柱層析分離得到純品,反應(yīng)用 DMF 或 DMSO 作溶劑,用 NaH 或 K2CO3 作堿,反應(yīng)溫度 為 30～90℃,反應(yīng)時(shí)間為 2～8 小時(shí)。經(jīng)初步的藥理實(shí)驗(yàn)表明,本發(fā)明的化合物對(duì) DPP-IV 有 較強(qiáng)的抑制活性,并對(duì)正常大鼠有明顯的降血糖水平,可在制備抗Ⅱ型糖尿病藥物中應(yīng)用,作 為結(jié)構(gòu)全新的 DPP-IV 抑制劑。本發(fā)明以咪唑啉-2,4-二酮為優(yōu)勢結(jié)構(gòu),設(shè)計(jì)合成的路線簡短, 原料廉價(jià)易得,適于實(shí)用;所述衍生物的結(jié)構(gòu)通式。

　　主要功能與指標(biāo)： 本發(fā)明提供一類咪唑啉-2,4-二酮類衍生物及其生理可接受的鹽,通過咪唑啉-2,4-二酮 與R1CH2X(X=Cl或Br)反應(yīng),得到3-取代咪唑啉-2,4-二酮,再與R2CH2X反應(yīng)制得目的化合 物,經(jīng)柱層析分離得到純品,反應(yīng)用 DMF 或 DMSO 作溶劑,用 NaH 或 K2CO3 作堿,反應(yīng)溫度 為 30～90℃,反應(yīng)時(shí)間為 2～8 小時(shí)。

　　投資效益分析：

　　本發(fā)明的化合物對(duì) DPP-IV 有較強(qiáng)的抑制活性,并對(duì)正常大鼠有明顯的降血糖水平,可在制備抗Ⅱ型糖尿病藥物中應(yīng)用,作為結(jié)構(gòu)全新的 DPP-IV 抑制劑。本發(fā)明以咪唑啉-2,4-二酮為優(yōu)勢結(jié)構(gòu),設(shè)計(jì)合成的路線簡短,原料廉價(jià)易得,適于實(shí)用;所述衍生物的結(jié)構(gòu)通式。

　　合作方式：面議

　　聯(lián)系方式：

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