合作信息
他汀側(cè)鏈(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的酶法制備
發(fā)布單位：華東理工大學(xué)
所屬行業(yè)：醫(yī)藥制造、生物醫(yī)藥
合作信息類型：意向合作
機構(gòu)類型：高等院校
供求關(guān)系：供應(yīng)
合作信息期限：2017-4
參考價格：面議
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合作信息簡介
成果簡介：
阿托伐他汀，又名立普妥，能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，是目前世界銷售排名首位的重磅炸彈級藥物，年銷售額超過百億美元。
(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側(cè)鏈合成的重要前體化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不對稱還原是制備(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污染小等顯著優(yōu)點。
本項目研究中，我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶ScCR，該酶可以在有機/水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對稱還原，使用廉價的異丙醇作為輔底物，無需額外添加輔酶再生用酶，反應(yīng)體系簡便。使用含該酶的大腸桿菌整細(xì)胞作為催化劑，底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達(dá)96%，光學(xué)純度高于99%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
所屬領(lǐng)域：化工、生物、醫(yī)藥
項目成熟度：
已成功完成公斤級/批產(chǎn)品(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的中試驗證。
應(yīng)用前景：
阿托伐他汀作為目前年銷售額最高的藥物，隨著其藥物專利的到期，對其進(jìn)行仿制生產(chǎn)將具有極高的經(jīng)濟(jì)效益。
知識產(chǎn)權(quán)及項目獲獎情況：
自主開發(fā)的(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯酶促不對稱還原制備技術(shù)已經(jīng)獲得專利授權(quán)，授權(quán)專利號為ZL201010599376.0。
合作方式：技術(shù)轉(zhuǎn)讓
聯(lián)系人：鐘云燕
聯(lián)系電話：82555063
地址：長沙市生產(chǎn)力促進(jìn)力促進(jìn)中心創(chuàng)新樓102室
阿托伐他汀，又名立普妥，能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，是目前世界銷售排名首位的重磅炸彈級藥物，年銷售額超過百億美元。
(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側(cè)鏈合成的重要前體化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不對稱還原是制備(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污染小等顯著優(yōu)點。
本項目研究中，我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶ScCR，該酶可以在有機/水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對稱還原，使用廉價的異丙醇作為輔底物，無需額外添加輔酶再生用酶，反應(yīng)體系簡便。使用含該酶的大腸桿菌整細(xì)胞作為催化劑，底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達(dá)96%，光學(xué)純度高于99%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
所屬領(lǐng)域：化工、生物、醫(yī)藥
項目成熟度：
已成功完成公斤級/批產(chǎn)品(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的中試驗證。
應(yīng)用前景：
阿托伐他汀作為目前年銷售額最高的藥物，隨著其藥物專利的到期，對其進(jìn)行仿制生產(chǎn)將具有極高的經(jīng)濟(jì)效益。
知識產(chǎn)權(quán)及項目獲獎情況：
自主開發(fā)的(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯酶促不對稱還原制備技術(shù)已經(jīng)獲得專利授權(quán)，授權(quán)專利號為ZL201010599376.0。
合作方式：技術(shù)轉(zhuǎn)讓
聯(lián)系人：鐘云燕
聯(lián)系電話：82555063
地址：長沙市生產(chǎn)力促進(jìn)力促進(jìn)中心創(chuàng)新樓102室
