成果簡(jiǎn)介：

　　甲氧芐啶作為經(jīng)典的抗菌劑在細(xì)菌增殖過(guò)程的二氫葉酸環(huán)節(jié)起到阻斷作用，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、畜牧業(yè)作為抗菌劑和抗菌增效劑。上市50年來(lái)，市場(chǎng)規(guī)模不斷擴(kuò)大，已經(jīng)廣泛地與磺胺藥、抗生素、抗瘧藥物、止瀉藥等配伍使用，用途不斷增多，有可能成為像阿司匹林一樣的百年老藥。國(guó)際上幾十年來(lái)一直未能開(kāi)發(fā)出較甲氧芐啶更好的細(xì)菌增殖二氫葉酸酶抑制劑。甲氧芐啶在畜牧業(yè)上，由于較小產(chǎn)生抗原，是一個(gè)安全、廣譜的獸用藥。敵菌凈作為甲氧芐啶的同類藥物，是畜牧業(yè)經(jīng)典的抗菌劑，國(guó)內(nèi)外有廣泛的市場(chǎng)。目前，甲氧芐啶在中國(guó)的產(chǎn)量約為4500噸左右，售價(jià)高達(dá)15萬(wàn)元/噸以上。

　　傳統(tǒng)上國(guó)內(nèi)生產(chǎn)甲氧芐啶與敵菌凈的工藝路線是“單甲醚-二甲醚”路線，這條路線主要的缺點(diǎn)是對(duì)關(guān)鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗較高。新工藝路線采用經(jīng)“苯胺縮合物”的高效環(huán)合工藝，使得對(duì)關(guān)鍵中間體3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜蘆醛的單耗降低20%，綜合成本較老工藝每噸降低2.4萬(wàn)元以上。

　　生產(chǎn)工藝路線的優(yōu)點(diǎn)在于：

　　1、各步反應(yīng)高效，轉(zhuǎn)化率幾近定量，分離收率達(dá)到90%以上。

　　2、主要輔料二甲亞砜、苯胺均可回收套用，最大限度降低了成本。

　　3、產(chǎn)品質(zhì)量好，符合世界各國(guó)藥典、獸藥典。

　　4、該路線生產(chǎn)成本較老工藝有較大幅度下降，為產(chǎn)業(yè)更新升級(jí)所急需。

　　所屬領(lǐng)域：醫(yī)藥、醫(yī)藥化工

　　項(xiàng)目成熟度：產(chǎn)業(yè)化，在山東榮源藥業(yè)穩(wěn)定生產(chǎn)多年，獲得極佳的經(jīng)濟(jì)效益。

　　應(yīng)用前景：

　　甲氧芐啶與敵菌凈作為經(jīng)典藥物，市場(chǎng)需求將不斷增大。以甲氧芐啶為例，每年全球需求量達(dá)5千噸以上。該條路線生產(chǎn)甲氧芐啶(以自產(chǎn)3,4,5-三甲氧基苯甲醛為原料)原料成本為8萬(wàn)元/噸，現(xiàn)時(shí)銷售價(jià)格15.5萬(wàn)元/噸。該條路線生產(chǎn)敵菌凈原料成本為12萬(wàn)元/噸，現(xiàn)時(shí)銷售價(jià)格24萬(wàn)元/噸。經(jīng)濟(jì)效益十分可觀。

　　合作方式：專利實(shí)施許可，進(jìn)行長(zhǎng)期合作

　　聯(lián)系人：鐘云燕

　　聯(lián)系電話：82555063

　　地址：長(zhǎng)沙市生產(chǎn)力促進(jìn)力促進(jìn)中心創(chuàng)新樓102室